Лидокаин – инструкция по применению, дозы, показания

Лидокаин раствор

Лидокаин – инструкция по применению, дозы, показания

1 таблетка содержит активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат 20 мг (в пересчете на лидокаина гидрохлорид 100 мг).

Местноанестезирующее средство, антиаритмическое средство.

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (1b класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах.

По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше – до 75 минут, а при одновременном применении с эпинефрином – более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия.

Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

• Инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия. • Терминальная анестезия в офтальмологии. • Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 час). • Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

Синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса), кардиогенный шок, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, нарушения внутрижелудочковой проводимости, синоатриальная блокада, кардиогенный шок. Инфицирование места предполагаемой инъекции. Ретробульбарное введение больным с глаукомой. Лидокаин не допускается применять для эпидуральной анестезии у пациентов с тяжелой артериальной гипотензией или с кардиогенным или гиповолемическим шоком. Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

• Для инфильтрационной анестезии применяют 0,5% раствор лидокаина (максимальная доза 400 мг) • для блокады периферических нервов и нервных сплетений 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора (не более 400 мг). • для проводниковой анестезии применяют 1% и 2% растворы (не более 400 мг). • для эпидуральной анестезии 1% и 2% растворы (не более 300 мг).

• для спинальной анестезии – 3-4 мл 2% раствора (60-80 мг). • в офтальмологии: 2% раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1% раствора эпинефрина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит) или со сниженным печеночным кровотоком (хроническая сердечная недостаточность) на 40 – 50 %. • в качестве антиаритмического средства: внутривенно, 25 мл 10% раствора следует развести 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида до концентрации лидокаина 20 мг/мл.

Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1-1,5 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин.

Вследствие быстрого распределения (период полувыведения приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин.

Максимальная доза в 1 час – 300 мг, в сутки – 2000 мг. Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ- мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента. Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит), что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%. При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Раствор для инъекций 20 мг/мл и 100 мг/мл. По 2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки.

На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул.

1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок или картонных треев вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного в картонную упаковку (пачку).

Источник: https://ozonpharm.ru/catalog/lidokain-rastvor/

Лидокаин (Lidocaine)

Лидокаин – инструкция по применению, дозы, показания
ЛидокаинLidocainum (род. Lidocaini)

(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)

C14H22N2O

  • Местные анестетики
  • Антиаритмические средства
  • Офтальмологические средства

137-58-6

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакологическое действие – местноанестезирующее, антиаритмическое.

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения.

На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда.

При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция.

Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды.

Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень.

В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ.

Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более.

При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 2 ч и 10 ч соответственно.

При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч.

поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — B.

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени).

Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина.

Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации.

Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

В/в, в/м, местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии.

У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_843.htm

Лидокаин

Лидокаин – инструкция по применению, дозы, показания

Лидокаин – лекарственное средство выраженного местноанестезирующего и антиаритмического (l b класс) действия, проявляющее мембраностабилизирующую активность, относящееся к производным ацетанилида.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Лидокаина:

  • Раствор для инъекций и внутривенного введения: бесцветный или почти бесцветный, прозрачный, без запаха (в ампулах по 2, 5 или 10 мл, в ячейковых контурных упаковках по 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
  • Спрей 10% дозированный для местного применения: бесцветный спиртовой раствор с запахом ментола (по 650 доз во флаконах из темного стекла в комплекте с дозирующим насосом и насадкой распылительной, по 1 комплекту в картонной коробке);
  • Капли глазные 2%: прозрачные, бесцветные или слегка окрашенные (по 5 мл в полиэтиленовых флаконах-капельницах, по 1 флакону в картонной пачке);
  • Гель для местного применения 5% (по 15 или 30 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке по 1 тубе).

Активное вещество – лидокаина гидрохлорид (в форме моногидрата), содержание, в зависимости от формы выпуска:

  • Раствор, в 1 мл: для инъекций – 10 или 20 мг; для внутривенного введения – 100 мг;
  • Спрей, в 1 дозе – 4,8 мг;
  • Капли глазные, в 1 мл – 20 мг;
  • Гель, в 1 г – 50 мг.

Дополнительные компоненты:

  • Парентеральные лекарственные формы: натрия хлорид, вода для инъекций (д/и);
  • Раствор для внутривенного введения: вода д/и;
  • Спрей: пропиленгликоль, масло мяты перечной, этанол 96%;
  • Капли глазные: натрия хлорид, бензетония хлорид, вода д/и.

Показания к применению

Лидокаин в форме раствора:

  • Проводниковая, инфильтрационная, эпидуральная и спинальная анестезия;
  • Терминальная анестезия (в т.ч. в офтальмологии);
  • Желудочковые аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией;
  • Купирование и профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (как правило, в течение 12-24 ч).

Спрей показан к применению для местной анестезии слизистых оболочек в стоматологической практике и при проведении хирургических операций в полости рта, а именно:

  • Удаление подвижных молочных зубов и костных фрагментов;
  • Вскрытие поверхностных абсцессов и наложение швов на раны слизистых оболочек;
  • Инструментальное или ручное удаление (иссечение) увеличенного сосочка языка;
  • Анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза (при использовании только эластичного слепочного материала);
  • Анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки полости рта;
  • Уменьшение (или подавление) повышенного глоточного рефлекса в период подготовки к рентгенологическому исследованию;
  • Френулотомия (иссечение уздечки) и вскрытие кист слюнных желез у детей.

Спрей Лидокаин также используютпри эндоскопии, инструментальных осмотрах и в ЛОР-практике для анестезии, после которой проводится:

  • Ректоскопия и замена катетеров;
  • Введение через рот или нос различных зондов (дробный пищевой тест, дуоденальный зонд);
  • Электрокоагуляция (при лечении носовых кровотечений), септэктомия и резекция носовых полипов;
  • Промывание синусов;
  • Тонзилэктомия, для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции;
  • Вскрытие перитонзиллярного абсцесса или пункция верхнечелюстной пазухи в качестве дополнительной анестезии.

В акушерстве и гинекологии препарат применяют, если необходимо обезболить:

  • Промежность для лечения и/или проведения эпизиотомии;
  • Область иссечения и обработки разрыва девственной плевы или наложения швов при абсцессах;
  • Операционное поле при хирургическом вмешательстве на влагалище и шейке матки.

Спрей также назначают для анестезии слизистых оболочек и кожи при малых хирургических вмешательствах.

Глазные капли применяются для местной анестезии в офтальмологии в таких случаях:

  • Подготовка к офтальмологическим операциям;
  • Проведение контактных методов исследования (гониоскопия, диагностический соскоб роговицы, тонометрия);
  • Кратковременные оперативные вмешательства на роговице и конъюнктиве (включая извлечение инородного тела и шовного материала).

Противопоказания

Общими противопоказаниями для раствора и аэрозоля Лидокаин являются:

  • Синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • Выраженная брадикардия;
  • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
  • Кардиогенный шок;
  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, или другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Применение раствора также противопоказано при следующих состояниях:

  • Синоатриальная блокада, выраженное снижение артериального давления (АД);
  • Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром);
  • Острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс);
  • Беременность и период грудного вскармливания.

Противопоказано применение спрея в стоматологии при использовании гипса в качестве слепочного материала (из-за риска аспирации).

Не используют Лидокаин в форме спрея для ретробульбарного введения препарата пациентам с глаукомой.

Применяя препарат для обезболивания требуется также учитывать общие противопоказаниях к проведению различных видов анестезии.

С особой осторожностью назначают Лидокаин в таких случаях: артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II-III степени, синусовая брадикардия, AV-блокада I степени, гиповолемия, тяжелая форма печеночной и/или почечной недостаточности, сниженный печеночный кровоток, эпилептиформные судороги (включая данные в анамнезе), пожилой возраст (после 65 лет), тяжелая миастения, возраст до 18 лет (ввиду возможного накопления средства из-за замедленного метаболизма), беременность и период кормления грудью (для капель и аэрозоля).

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций при нижеперечисленных способах введения рекомендуют применять в следующих дозах:

  • Внутрикожно, подкожно и внутримышечно: для инфильтрационной анестезии используют раствор Лидокаина 5 мг/мл, в максимальной дозе 400 мг;
  • Периневрально: для проводниковой анестезии назначают растворы 10 и 20 мг/мл, для блокады периферических нервов и нервных сплетений – 5-10 мл раствора 20 мг/мл или 10-20 мл раствора 10 мг/мл, но не более 400 мг;
  • Субарахноидально: для спинальной анестезии применяют 3–4 мл средства 20 мг/мл, в общем объеме 60-80 мг;
  • Эпидурально: используют растворы 10 или 20 мг/мл, максимальная доза – 300 мг;
  • Ретробульбарно: применяют 3-4 мл препарата 20 мг/мл;
  • Парабульбарно: назначают 1–2 мл раствора Лидокаина 20 мг/мл.

В офтальмологической практике назначают раствор 20 мг/мл, который вводят непосредственно перед исследованием или хирургической операцией по 2 капли в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд.

Для удлинения анестезирующего действия препарата допустимо добавление extempore 0,1% раствора адреналина в дозе – 1 капля на 5-10 мл Лидокаина, но не больше 5 капель на весь объем раствора.

Пациентам пожилого возраста или, имеющим заболевания печени (гепатит, цирроз), сниженный печеночный кровоток рекомендуют уменьшение дозы на 40-50%.

Внутривенно, в качестве антиаритмического средства препарат 100 мг/мл применяют только после разведения.

Раствор Лидокаина в объеме 25 млразбавляют 100 мл физиологического раствора до концентрации препарата 20 мг/мл.

Полученное средство назначают струйно для введения нагрузочной дозы – 1 мг/кг веса тела на протяжении 2-4 минут со скоростью 25-50 мг в минуту, при этом подключают постоянную инфузию со скоростью 1-4 мг в минуту.

Примерно через 10-20 минут после введения первой дозы из-за возможного снижения концентрации препарата в плазме крови может быть назначена повторная болюсная инъекция (при продолжающейся инфузии) в объеме, приравненном к 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 минут. Максимальная доза в 1 час составляет 300 мг, максимальная суточная доза – 2000 мг. Внутривенное капельное введение проводят в течение 12-24 часов с постоянным контролем электрокардиограммы.

Спрей Лидокаин используют для нанесения на слизистые оболочки, количество распылений (доз) препарата назначают в зависимости от показаний и площади обрабатываемой поверхности.

Рекомендуется применять наименьшую дозу (из-за угрозы высокой концентрации средства в плазме крови), позволяющую достичь терапевтического эффекта.

Обычно оптимальная доза составляет 1-3 распыление, но в акушерстве возможно назначение и 15-20 доз, максимальная дозировка – 40 распылений на 70 кг веса тела.

При необходимости обработки обширных зон разрешается использовать тампон, пропитанный средством. Этот способ является наиболее предпочтительным для детей до 2 лет, т. к. позволяет избежать ощущения жжения и страха, возникающего при распылении.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: периферическая вазодилатация, снижение АД, боль в груди, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца);
  • Нервная система: головная боль, эйфория, сонливость, головокружение, общая слабость, спутанность или потеря сознания, невротические реакции, судороги, дезориентация, шум в ушах, диплопия, парестезии, нистагм, тремор, светобоязнь, тревога, тризм мимических мышц;
  • Пищеварительная система: рвота, тошнота, непроизвольная дефекация;
  • Аллергические реакции: крапивница (на коже и слизистых оболочках), кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, ангионевротический отек;
  • Прочие: ощущение холода или жара, угнетение дыхания, стойкая анестезия, гипотермия, эректильная дисфункция, метгемоглобинемия;
  • Местные реакции: при эпидуральной анестезии – случайное попадание в субарахноидальное пространство; при спинальной анестезии – боль в спине; при местном использовании в урологии – уретрит; при инстилляциях в глаз – раздражение конъюнктивы, эпителиопатия роговицы (при длительном применении).

Особые указания

При запланированном применении Лидокаина прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) необходимо прекратить не менее чем за 10 дней до начала использования средства.

При хронической почечной недостаточности проводить коррекцию дозы не требуется.

Следует проявлять особую осторожность, применяя аэрозоль при наличии травм слизистых оболочек.

При лечении необходимо помнить, что глотательный рефлекс у детей происходит значительно чаще, чем у взрослых.

Не рекомендуется перед аденотомией и тонзилэктомией использовать для местной анестезии спрей у детей до 8 лет.

При проведении местной анестезии тканей с повышенной васкуляризацией во избежание внутрисосудистого введения следует проводить аспирационную пробу.

Необходимо избегать контактов спрея с глазами, а также предупреждать его попадание в дыхательные пути (из-за риска аспирации). С крайней осторожностью требуется наносить средство на заднюю стенку глотки.

Во время терапии рекомендуется проявлять осторожность при управлении автомобилем и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Требуется учитывать, что при сочетании с Лидокаином:

  • Циметидин и бета-адреноблокаторы – способствуют повышению риска развития токсического действия;
  • Хинидин, амиодарон, аймалин, верапамил – увеличивают отрицательный инотропный эффект;
  • Фенитоин, барбитураты, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) – уменьшают эффективность препарата;
  • Циметидин, петидин, пропранолол, аминазин, бупивакаин, дизопирамид, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин – способствуют увеличению его концентрации в сыворотке крови;
  • Метоксамин, эпинефрин, фенилэфрин (вазоконстрикторы) – могут повышать АД, вызвать тахикардию, а также продлить местноанестезирующее действие Лидокаина;
  • Прокаинамид – может спровоцировать галлюцинации, возбуждение центральной нервной системы;
  • Мекамиламин, гуанетидин, гуанадрел, триметафан – увеличивают риск развития брадикардии и выраженного снижения АД;
  • Опиоидные анальгетики, седативные и снотворные средства, тиопентал-натрия, гексенал – усиливают угнетающее влияние на дыхание и центральную нервную систему;
  • Фенитоин – уменьшает резорбтивное действие Лидокаина, а также может привести к появлению нежелательного кардиодепрессивного эффекта;
  • Полимикисин B – оказывает влияние на функцию дыхания.

Также следует помнить, что при одновременном применении Лидокаин:

  • Уменьшает кардиотоническое действие дигитоксина и эффективность антимиастенических средств;
  • Увеличивает и продлевает эффективность миорелаксантов, в частности усиливает релаксацию мышц, вызываемую курареподобными препаратами.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, при температуре от 15 до 25 °С.

Срок годности спрея и раствора – 5 лет, капель глазных – 2 года.

Источник: https://medlib.net/lidokain.html

Особенности применения Лидокаина в ампулах

Лидокаин – инструкция по применению, дозы, показания

Многие инъекционные лекарственные препараты при введении дают стойкий болезненный эффект. Для того чтобы сгладить боль, их разводят растворами анестетиков. К самым распространённым относится Лидокаин в ампулах.

Особенности и составляющие компоненты анестетика

Лекарство Лидокаин – это медикамент, который относится к фармакологическим группам «Местные анестетики», «Антиаритмические средства», «Офтальмологические средства».

В качестве основного действующего компонента использован лидокаина гидрохлорид в виде моногидрата. Раствор для инъекций не имеет цвета и запаха, прозрачный. Как дополнительные компоненты, использованы хлорид и гидроксид натрия, очищенная вода.

В аптеках представлено две формы выпуска медикамента. Готовый к применению, произведённый в заводских условиях на основе действующего вещества Лидокаин раствор выпускается в буфусах и стеклянных ампулах с соответствующей маркировкой. Ампулы должны находиться в упаковке во избежание их разрушения.

В зависимости от производителя, торговые упаковки могут различаться. Один флакон может содержать 10 или 20 мг действующего вещества. Ампулы содержат 2 мл медикаментозной субстанции. В аптечных сетях предлагаются растворы двух- (в 1 мл – 20 мг действующего вещества) и десятипроцентные (в 1 мл – 100 мг). В упаковке – 10 ампул.

На данный момент лекарственный состав выпускает несколько заводов-изготовителей. Среди них:

  • «Эллара», производство – Россия;
  • «Фармасинтез» – ещё одна отечественная фармацевтическая компания;
  • Борисовский ЗМП – Республика Беларусь.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат относится к местным анестетикам из ряда амидов, которые обладают короткой продолжительностью действия. Оказывает терминальную, инфильтрационную, проводниковую анестезию.

Механизм действия основан на снижении проницаемости клеточных стенок нейронов для ионов Na+. Вследствие того, что ионы не поступают в нервные клетки, нейроны перестают реагировать.

Как итог, возникает чувство онемения.

Токсичность раствора Лидокаина зависит от его насыщенности. При небольшой концентрации (0,5 %) его токсичные свойства практически не отличаются от характеристик новокаина, 1- и 2-процентные растворы обладают уже большей токсичностью.

Фармакокинетика

Кроме как местноанестезирующее средство, медикамент используют в кардиологии для контроля аритмии. Для препарата характерны быстрое действие (в течение 1 минуты) раствора Лидокаина и относительно быстрое выведение из организма – 1-1,5 часа.

Сколько действует укол Лидокаина? Эффект 10-процентного раствора Лидокаина длится 10-25 минут.

При местном применении (нанесении состава на слизистые оболочки) период всасывания зависит от области манипуляции, дозы и скорости перфузии. Максимальная концентрация фиксируется спустя 10-20 минут.

При инъекционном введении анестетик быстро проникает в системный кровоток, однако лишь часть его поступает туда в неизменном виде. Некоторый объём лекарственного средства задерживается в гепатоцитах.

Наивысшая концентрация в плазме крови обнаруживается спустя 5-10 минут. Связывание с белками плазмы фиксируется на уровне 60-80 %, что тоже зависит от дозы.

Этот параметр также зависит от количества введённого препарата и от участка его инъецирования.

Активный компонент быстро взаимодействует с иммуноглобулинами и альбумином. Сначала действующее вещество распространяется в органы и ткани, характеризующиеся хорошим кровоснабжением – сердце, лёгкие, мозг, печень, селезёнку.

После этого поступает в жировую и мышечную ткани. Лидокаин проникает через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический и плаценту. В организме плода оказывается до 55 % концентрации раствора, введённого матери.

Лидокаина гидрохлорид на 90 % метаболизируется в печени, преимущественно, путём окислительного N-деалкилирования.

Оставшиеся примерно 10 % (в зависимости от анамнеза пациента – от 5 до 20 %) выводятся в неизменённом виде почками вместе с мочой. Период полувыведения – до двух часов.

Время, за которое препарат полностью покидает организм, составляет 9-10 часов. При заболеваниях печени процесс метаболизма может занимать вдвое больше времени.

Для чего используют препарат

Основные показания, при которых может быть использован Лидокаин, сводятся к анестезии, а именно:

  • для местной анестезии;
  • системной анестезии;
  • проводниковой анестезии;
  • купирования приступов аритмии.

Кроме этого, препарат может быть использован для разведения антибиотиков из-за болезненности введения.

Для чего ещё назначают Лидокаин? Множество интернет-источников утверждает, что Лидокаин в ампулах – это средство от зубной боли. Однако это не совсем так. При лечении зубов препарат используют в качестве анестезии, но не как обезболивающее.

Инструкция по применению

Инструкция по применению к лекарственному препарату Лидокаин описывает дозы, то, как вводят препарат при тех или иных состояниях различным категориям пациентов. Объём инъекции зависит от области воздействия и цели использования.

Так от чего же помогает Лидокаин? В качестве местноанестезирующего средства Лидокаин вводится в количествах от 5 до 300 мг.

Для достижения противоаритмического эффекта количество вещества подбирается для каждого пациента индивидуально. Медикамент не используется в терапии каких-либо заболеваний.

При этом нарушается схема «заболевание-симптом-лечение». Лекарство выполняет вспомогательную функцию при оперативных вмешательствах.

В первую очередь, стоит отметить, что объём введённого лекарства зависит от площади участка, подвергаемого анестезии. Если есть потребность в маленьких дозах, то, как правило, Лидокаин разводят изотоническим раствором и вводят внутривенно капельно.

Аннотация к лекарственному средству содержит стандартные дозировки, необходимые для разных типов анестезии.

  1. При инфильтрационной анестезии лекарство вводится в дозе от 20 до 200 мг. Точная доза зависит от участка, подвергаемого наркозу. Так, при малых вмешательствах используется доза 20-100 мг, а при больших – 100-200 мг.
  2. Для проведения проводниковой анестезии доза Лидокаина варьирует от 30 до 200 мг.
  3. Эпидуральная и люмбальная анестезия – 250-300 мг.
  4. Для проведения анестезии небольших участков, таких как пальцы рук или ног, используют небольшие объемы – 20-80 мг.
  5. Хвостовая и грудная блокады проводятся при максимальных количествах анестетика (200-300 мг).
  6. Введение анестетика вблизи нервного ствола – 50 мг.

Что касается максимальных дозировок для детей, то для пациентов от 1 года до 12 лет используют количества, которые не превышают 5 мг на каждый килограмм массы ребёнка. До одного года Лидокаин не используют.

Что будет, если Лидокаин ввести в вену? В вену препарат вводится только в разведении с физиологическим раствором, медленно, капельно. В противном случае, возможны кардиологический шок и прекращение функционирования сердечной мышцы.

Для наружного применения Лидокаин в ампулах не используют, для этих целей разработана медикаментозная форма раствора в виде спрея.

Можно ли пить Лидокаин в ампулах? Принимать Лидокаин внутрь не имеет никакого смысла, так как структура соединения легко разрушается пищеварительными ферментами.

Как правильно колоть Лидокаин

Препарат не предполагает особые методы введения. Главное, вколоть Лидокаин согласно правилам асептики и антисептики. Если раствор вводится внутримышечно, то инъекция делается непосредственно в место, которое будет подвержено хирургическому вмешательству. Для обезболивания содержимое ампулы могут вводить целиком либо обкалывать место вмешательства малыми дозами.

Внутривенное введение требует особой осторожности, так как большие дозы препарата могут вызвать анафилактический шок. Как правило, инъекция в вену сопровождается разбавлением препарата натрия хлоридом в концентрации 0,9 %.

Что делать при передозировке

Передозировки гидрохлоридом лидокаина – далеко не редкость. Частота проявления побочных эффектов равна 20 % от всех известных случаев. Симптомами и последствиями передозировки Лидокаином могут быть:

  • парестезия околоротовой области;
  • онемение языка;
  • шум в голове;
  • вертиго;
  • снижение остроты зрения;
  • дрожание рук;
  • судороги;
  • брадикардия;
  • аритмия;
  • инфаркт миокарда, инсульт;
  • потеря сознания;
  • коллапс;
  • остановка дыхания;
  • клиническая смерть.

При первых симптомах, характеризующих токсическое действие Лидокаина, необходимы следующие мероприятия:

  • в первую очередь, проводят оксигенацию с помощью кислородной маски;
  • искусственная вентиляция лёгких при необходимости;
  • введение плазмы и других инфузионных растворов (как правило, судороги снимают растворами Диазепама или тиопентала натрия);
  • сердечно-лёгочная реанимация.

После появления побочных реакций необходимо сразу же отменить препарат. В случаях угрозы жизни пациента возможен перевод его на искусственную вентиляцию лёгких и осуществление ряда реанимационных действий.

Побочная симптоматика

Частота проявления побочных явлений зависит от состояния пациента и его возраста. К основным побочным реакциям на Лидокаин можно отнести:

  • аллергические реакции на Лидокаин – гиперемия в месте инъекции, зуд, раздражение, отёк Квинке, анафилактический шок;
  • нервная возбудимость, которая может сменяться вялостью и апатией;
  • спутанность сознания;
  • головокружение;
  • острая дыхательная недостаточность;
  • онемение языка;
  • судороги;
  • боли в конечностях, пояснице;
  • дисфункция кишечника и мочеполовой системы;
  • воспаление глаз, диплопия;
  • звон в ушах;
  • арахноидит;
  • снижение артериального давления;
  • аритмия;
  • нарушение сердечного ритма, которое может привести к остановке сердца;
  • диспептические расстройства – тошнота, рвота, диарея.

Побочные действия возникают в 30 % всех зарегистрированных случаев.

В пожилом возрасте

Препарат может быть использован у людей в преклонном возрасте. Однако все манипуляции должны проводиться под строгим контролем медицинского персонала в комплексе с мониторингом данных сердечно-сосудистой системы.

При беременности и лактации

При проведении анестезии у беременных необходимо проводить тщательный мониторинг частоты сердечных сокращений у плода, так как введение Лидокаина может спровоцировать урежение ритма сердца у ребёнка.

Не следует вводить Лидокаин новорождённым в связи с риском развития брадикардии и синусовых аритмий.

В педиатрии

В инструкции по применению содержится предупреждение об осторожности применения препарата для детей. Оценка показателя «вред/польза» проводится перед назначением. Детям в возрасте до года лекарственное средство противопоказано.

Влияние на реакцию

Ответ организма на введение лекарства может быть разным. Всё зависит от хронических заболеваний пациента и его возраста.

Клинически доказано, что частота проявления побочных реакций выше у пациентов в возрасте старше 50 лет и младше 3 лет.

Врачами отмечено, что Лидокаин в форме раствора для инъекций в дозировке 20 мг/мл чаще даёт побочные реакции, чем тот же препарат, но в меньшей дозе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Укол Лидокаин способен снижать активность антиретровирусных средств, поэтому сочетание с такими препаратами как Атазанавир, Лопинавир и другими не рекомендуется.

Использование петлевых диуретиков в комплексе с Лидокаином снижает действие последнего.

Не следует сочетать 10-процентный раствор Лидокаина с соединениями амидного типа. Из-за схожести в их строении могут возникнуть системные токсические реакции.

Ранитидин способен повышать процентное содержание Лидокаина в жидкой части крови.

Сочетание противоаритмических препаратов с Лидокаином не рекомендуется, так как нет клинических исследований, доказывающих их совместимость.

У пациентов, получающих антипсихотическую терапию, Лидокаин повышает риск возникновения проблем с митральным клапаном сердца.

Лидокаин для уколов снижает показатель готовности к судорожной реакции для опиоидных анальгетиков. Сочетание препарата с опиоидами понижает предел проводимости нервных клеток и может привести к развитию судорожного синдрома.

Этиловый спирт снижает действие местных анестетиков.

Препарат не совместим с нитратами, барбитуратами и макроциклическими антибиотиками.

Разводить антибиотики Лидокаином следует крайне осторожно, так как возможна несовместимость лекарственных средств.

Условия отпуска из аптек

Медикамент относится к группе рецептурного отпуска. Поэтому для покупки лекарства в аптеке понадобится рецепт.

Условия и сроки хранения

О том, как хранить Лидокаин в ампулах, можно узнать в инструкции по применению и на торговой упаковке. Лекарство хранится при температуре не выше 25 градусов. Срок годности составляет 5 лет.

Аналоги

Лекарственное средство не имеет аналогов по своему химическому составу ни с одним из известных соединений. Схожим фармакологическим действием обладают препараты:

Источник: https://oVakcine.ru/inekciya/osobennosti-primeneniya-lidokaina-v-ampulah

МедЗаписи
Добавить комментарий